優(yōu)先權(quán)之“相同主題發(fā)明”的判斷

侯曜

　　【案件背景】

　　磷酸蘆可替尼是全球首個(gè) JAK抑制劑，其由美國(guó)因賽特控股公司開發(fā)。2011年11月，該藥物的片劑形式首先在美國(guó)上市并于2017年通過優(yōu)先審批程序獲我國(guó)有關(guān)職能部門批準(zhǔn)后在中國(guó)上市，用于治療中危或高危骨髓纖維化、真性紅細(xì)胞增多癥等疾病，隨后，外用乳膏劑型被批準(zhǔn)用于治療特應(yīng)性皮炎及白癜風(fēng)等疾病。磷酸蘆可替尼已經(jīng)成為迄今為止最廣泛使用的 JAK抑制劑。

　　專利權(quán)人圍繞核心活性成分在中國(guó)布局了一系列專利，先后有多家制藥企業(yè)向上述系列專利發(fā)起挑戰(zhàn)。本案涉及請(qǐng)求人重慶華森制藥股份有限公司于2024年2月8日針對(duì)名稱為“詹納斯激酶抑制劑（R）-3-（4-（7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基）-1H-吡唑-1-基）-3-環(huán)戊基丙腈的鹽”的發(fā)明專利（專利號(hào)：ZL200880102903.3）提出的無(wú)效宣告請(qǐng)求。經(jīng)審理，國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局于2024年8月30日做出第580173號(hào)無(wú)效宣告請(qǐng)求審查決定，在授權(quán)公告文本的基礎(chǔ)上維持上述專利權(quán)有效。

　　本案的審理焦點(diǎn)之一為優(yōu)先權(quán)中“相同主題的發(fā)明”的判斷，該問題亦是專利確權(quán)案件中一直以來的疑難問題。

　　【案情聚焦】

　　本專利權(quán)利要求1涉及具體化合物（R）-3-（4-（7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基）-1H-吡唑-1-基）-3-環(huán)戊基丙腈（下稱蘆可替尼）的三種鹽，分別是馬來酸鹽、硫酸鹽和磷酸鹽。

　　本專利說明書背景技術(shù)部分引用了序列號(hào)為11/637，545的美國(guó)專利申請(qǐng)，認(rèn)為其中報(bào)道了包括化合物蘆可替尼在內(nèi)的某些 JAK抑制劑。進(jìn)而，本專利說明書記載了其發(fā)明目的在于，在上述內(nèi)容基礎(chǔ)上進(jìn)一步提供蘆可替尼的鹽，具體為上述三種鹽；這些鹽除了調(diào)節(jié)一種或多種 JAK的活性之外，相比于游離堿形式和其他的鹽形式，還具有諸如易于制備藥物制劑以及水溶性、解離率、化學(xué)穩(wěn)定性優(yōu)異等優(yōu)點(diǎn)。說明書實(shí)施例1-3以蘆可替尼與相應(yīng)的酸反應(yīng)分別制得其馬來酸鹽、硫酸鹽和磷酸鹽，并對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行了分析檢測(cè)。最后，說明書實(shí)施例 A提供了詳細(xì)的體外 JAK激酶分析方法，測(cè)得“本發(fā)明的磷酸鹽和相應(yīng)的游離堿化合物針對(duì) JAK1、JAK2和 JAK3中的每一種的 IC50值都小于50nM”。

　　證據(jù)1是本專利的優(yōu)先權(quán)文件，值得注意的是，與本專利說明書相比，其文字上缺少了上述實(shí)施例 A及其具體結(jié)論。

　　證據(jù)2即本專利和優(yōu)先權(quán)文件說明書背景技術(shù)部分提及的美國(guó)專利申請(qǐng)，同時(shí)也是專利權(quán)人的在先發(fā)明，其發(fā)明目的在于提供具有 JAK激酶調(diào)節(jié)活性的通式化合物和一系列具體化合物；證據(jù)2記載了與本專利說明書實(shí)施例 A相同的體外 JAK激酶的測(cè)定實(shí)驗(yàn)，并在實(shí)施例67中具體涉及了蘆可替尼，其中獲得了蘆可替尼（R-構(gòu)型的化合物）及其 S-構(gòu)型對(duì)映體的三氟乙酸鹽之后，分別測(cè)定了 JAK抑制活性，發(fā)現(xiàn)所述兩種三氟乙酸鹽均具備活性，且其中一個(gè)對(duì)映體的活性高于另一個(gè)。

　　請(qǐng)求人認(rèn)為，由于優(yōu)先權(quán)文件缺少效果實(shí)驗(yàn)和數(shù)據(jù)，且證據(jù)2的公開時(shí)間不符合《專利審查指南》有關(guān)引證文件的規(guī)定，因此本專利優(yōu)先權(quán)不能成立，證據(jù)2由此成為本專利的現(xiàn)有技術(shù)，足以否定本專利全部權(quán)利要求的創(chuàng)造性。

　　對(duì)于證據(jù)2、優(yōu)先權(quán)文件和本專利的內(nèi)容以及三者之間的關(guān)系，雙方的爭(zhēng)議點(diǎn)首先在于證據(jù)2中對(duì)蘆可替尼的活性是否進(jìn)行了研究以及進(jìn)行到何種程度？其次，由于證據(jù)2的公開時(shí)間介于本專利優(yōu)先權(quán)日和申請(qǐng)日之間，作為公開在后的引證文件，其內(nèi)容能否作為優(yōu)先權(quán)文件的一部分在判斷優(yōu)先權(quán)是否成立時(shí)予以考慮？

　　首先，在證據(jù)2針對(duì)蘆可替尼的前述研究基礎(chǔ)上，結(jié)合“成鹽一般不會(huì)使得藥物化合物喪失活性”這一公知常識(shí)，本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠從證據(jù)2中“蘆可替尼的三氟乙酸鹽具備活性”的結(jié)論直接地、毫無(wú)疑義地確定，蘆可替尼應(yīng)當(dāng)也具有 JAK抑制活性，由此顯示，優(yōu)先權(quán)文件和本專利說明書在引證時(shí)，對(duì)證據(jù)2的描述是客觀的。

　　進(jìn)而，結(jié)合引證文件的結(jié)論以及前述公知常識(shí)，同樣可以確定，本專利的三種可藥用鹽也應(yīng)當(dāng)具有 JAK抑制劑的作用，從這個(gè)層面上來講，本專利說明書較之優(yōu)先權(quán)文件增加的 JAK抑制活性的具體測(cè)定結(jié)果屬于對(duì)化合物活性的確證，不應(yīng)被認(rèn)定為新增的技術(shù)效果，亦不應(yīng)視為違反“先申請(qǐng)制”的原則。因此，根據(jù)引證文件記載的內(nèi)容能夠正確理解該優(yōu)先權(quán)文件的技術(shù)領(lǐng)域、所解決的技術(shù)問題、技術(shù)方案和預(yù)期的技術(shù)效果，本專利權(quán)利要求1的技術(shù)方案與之在以上四個(gè)方面相同，屬于相同主題的發(fā)明。

　　再者，針對(duì)請(qǐng)求人提出的“證據(jù)2不符合《專利審查指南》（2006版）對(duì)于引證文件的要求”的主張，一方面，《專利審查指南》（2006版）第二部分第二章第2.2.3節(jié)規(guī)定，“引證文件還應(yīng)當(dāng)滿足以下要求：……（2）所引證的非專利文件和外國(guó)專利文件的公開日應(yīng)當(dāng)在本申請(qǐng)的申請(qǐng)日之前；所引證的中國(guó)專利文件的公開日不能晚于本申請(qǐng)的公開日”，這一規(guī)定針對(duì)的是待審查的專利/專利申請(qǐng)的引證文件，而本案涉及的是優(yōu)先權(quán)文件中的引證文件；另一方面，《專利審查指南》（2023版）中已經(jīng)將上述內(nèi)容修改為“……（2）所引證的非專利文件的公開日應(yīng)當(dāng)在本申請(qǐng)的申請(qǐng)日之前；所引證的專利文件的公開日不能晚于本申請(qǐng)的公開日”，參照上述規(guī)定，因被引證的證據(jù)2的公開日雖晚于本專利優(yōu)先權(quán)日但早于優(yōu)先權(quán)文件的PCT國(guó)際公開日，故而證據(jù)2的公開時(shí)間符合現(xiàn)行《專利審查指南》（2023版）的規(guī)定。

　　為什么對(duì)于該問題可參照適用《專利審查指南》（2023版）的規(guī)定？首先，證據(jù)2是專利權(quán)人的在先申請(qǐng)，優(yōu)先權(quán)文件和本專利是在其基礎(chǔ)上作出的改進(jìn)發(fā)明，適用《專利審查指南》（2023版）的規(guī)定并不會(huì)使專利權(quán)人獲得不當(dāng)?shù)睦妫瑫r(shí)，在優(yōu)先權(quán)文件、本專利說明書的背景技術(shù)部分引用證據(jù)2，更能反映本專利的發(fā)明背景與技術(shù)發(fā)展脈絡(luò)，有助于公眾及專利審查部門對(duì)發(fā)明主旨的理解。因此，遵循“從舊兼有利”的基本原則，考慮《專利審查指南》的定位和修改背景以及本案的具體情況，本案在審理證據(jù)2的內(nèi)容能否作為本專利優(yōu)先權(quán)認(rèn)定的事實(shí)基礎(chǔ)這一具體問題上，適用修改后《專利審查指南》（2023版）的相關(guān)規(guī)定并不會(huì)導(dǎo)致雙方利益的失衡。

　　綜上，請(qǐng)求人關(guān)于“本專利權(quán)利要求1與優(yōu)先權(quán)文件不屬于相同主題的發(fā)明，不應(yīng)享有優(yōu)先權(quán)”的主張不能成立，在此基礎(chǔ)上，證據(jù)2不能構(gòu)成本專利的現(xiàn)有技術(shù)，相應(yīng)的創(chuàng)造性理由也不能成立。

　　【啟示與思考】

　　近期的專利權(quán)無(wú)效宣告請(qǐng)求案件中，通過否定優(yōu)先權(quán)、拓寬現(xiàn)有技術(shù)的范圍進(jìn)而否定專利創(chuàng)造性的案例呈上升趨勢(shì)，專利權(quán)人的在先申請(qǐng)因此成為請(qǐng)求人“首選”的最接近現(xiàn)有技術(shù)。

　　如何理解專利法第二十九條第一款有關(guān)在后提出的專利申請(qǐng)應(yīng)當(dāng)與作為優(yōu)先權(quán)基礎(chǔ)的在先申請(qǐng)是“相同主題”的發(fā)明創(chuàng)造，成為很多案件的焦點(diǎn)。

　　首先，以充分的證據(jù)表明優(yōu)先權(quán)日前完成了發(fā)明創(chuàng)造是相應(yīng)的技術(shù)方案可享有優(yōu)先權(quán)的條件之一。《專利審查指南》規(guī)定，“相同主題”的發(fā)明創(chuàng)造，是指涉案專利與作為優(yōu)先權(quán)基礎(chǔ)的在先申請(qǐng)?jiān)诩夹g(shù)領(lǐng)域、所解決的技術(shù)問題、技術(shù)方案和預(yù)期的技術(shù)效果上均相同。在醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域，由于技術(shù)效果的不可預(yù)期性較高，通常需要在說明書中記載足以證明實(shí)現(xiàn)所述用途和/或達(dá)到預(yù)期效果的定性或定量實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，以使得本領(lǐng)域技術(shù)人員確信發(fā)明能夠?qū)崿F(xiàn)所述用途或者效果，這是判斷發(fā)明是否完成的條件之一。相應(yīng)地，在該領(lǐng)域是否屬于“相同主題”發(fā)明創(chuàng)造的認(rèn)定中，判斷在先申請(qǐng)與在后申請(qǐng)是否具備相同的技術(shù)效果時(shí)，也涉及對(duì)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的考察。本案中，證據(jù)2不僅作為在先發(fā)明確認(rèn)了蘆可替尼作為 JAK抑制劑的活性，也作為引證文件將優(yōu)先權(quán)文件與本專利文件在技術(shù)效果上相互關(guān)聯(lián)起來。當(dāng)然，在撰寫專利文件時(shí)，將蘆可替尼的效果實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)體現(xiàn)在優(yōu)先權(quán)文件中，相比本案以引證文件的方式表達(dá)更為穩(wěn)妥。

　　其次，專利說明書以引證其他文件的方式進(jìn)行撰寫時(shí)，引證文件的內(nèi)容能否被視為專利說明書內(nèi)容的一部分，則需要滿足一定的條件。一方面，引證文件的類型不同，對(duì)其公開日的要求不同：引證非專利文件時(shí)，要求其公開日應(yīng)當(dāng)在涉案專利申請(qǐng)日之前，引證專利文件時(shí)，要求其公開日不得晚于涉案專利的申請(qǐng)日；另一方面，引證文件并非全部?jī)?nèi)容均可被視為涉案專利說明書內(nèi)容的一部分，只有涉案專利中對(duì)引證文件的內(nèi)容有明確指引時(shí)，該部分內(nèi)容才可以作為涉案專利說明書內(nèi)容的一部分。因此，對(duì)于實(shí)現(xiàn)發(fā)明必不可少的內(nèi)容，應(yīng)當(dāng)避免用引證其他文件的方式撰寫專利說明書。

　?。ㄗ髡邌挝唬簢?guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利局復(fù)審和無(wú)效審理部）